CJC-1295 y Ipamorelin Referencia de la investigación

Última actualización: Abril de 2026 UK referencia de grado de investigación · Para uso de investigación de laboratorio únicamente — no para consumo humano

Contenido

• 1. Resumen: por qué CJC-1295 y ipamorelin están emparejados
• 2. Farmacología del receptor: dos vías, un resultado
• 3. CJC-1295 estructura y DAC variante
• 4. Ipamorelin estructura y selectividad
• 5. Mecanismo de sinergia en el somatotrópico
• 6. Comparación de farmacocinética
• 7. Diseño combinado del protocolo
• 8. Conservación GH Pulsatilidad... por qué importa
• 9. Selectividad hormonal vs. sermorelin y GHRP-6
• 10. Perfil de seguridad y señales de efectos secundarios
• 11. Reconstitución, almacenamiento y estabilidad
• 12. Aplicaciones de investigación
• 13. El Sr. UK normas de abastecimiento de calidad para la investigación
• FAQ
• Referencias

1. Resumen: por qué CJC-1295 y ipamorelin están emparejados

El espacio de investigación de la hormona-secretagoga de crecimiento se divide en dos clases de receptores: GHRH receptor (GHRHR) agonistas y ghrelin receptor (GHSR-1a) agonistas. Ambas clases estimulan GH liberación de somatotrófos hipofisarios anteriores, pero por vías de señalización intracelular distintas. La justificación de la acumulación de la pila — GHRH Analógico más ghrelin receptor agonista — se estableció en el 1990s en estudios que usan GHRH(1-29) más GHRP-6 o bien hexarelin, que demostró un efecto supraaditivo (no meramente aditivo) GH Suelta.

CJC-1295 y ipamorelin representan las versiones selectivas modernas de esta combinación: CJC-1295 es el más estable farmacocinéticamente GHRH analógico, y ipamorelin es el receptor más selectivo ghrelin-mimético sin elevación de cortisol o prolactina. Por UK investigación de laboratorio sobre biología del pulso hormonal de crecimiento, IGF-1 inducción, o farmacología del receptor de somatotrófos, este par es la combinación de referencia.

2. Farmacología del receptor: dos vías, un resultado

GHRH receptor (GHRHR): Clase B GPCR, expresado principalmente en somatotrófos hipofisarios anteriores. Señales a través de Gαs → adenililciclasa → CAMPA → PKA → CREB Fosforilación → GH1 transcripción y GH exocitosis vesícula. CJC-1295 se une aquí.

Ghrelin receptor (GHSR-1a): Clase A GPCR, expresado en somatotrófos, neuronas hipotálamicas y periféricos en mucosa gástrica, páncreas y tejido cardiovascular. Señales a través de Gαq → PLC → IP3/DAG → Liberación de Ca2+ y PKC Activación. Ipamorelin se une aquí.

En el somatotrópico, GHRHR activación principalmente impulsa la primicia transcripción y secretaria a través de cAMP, mientras que GHSR-1a la activación impulsa principalmente la exocitosis inmediata de Ca2+. La coactivación produce GH pulsos con amplitud mayor y mayor reserva secretaria que cualquiera de las vías.

3. CJC-1295 estructura y DAC variante

CJC-1295 se deriva de humanos GHRH(1-29), el fragmento más pequeño biológicamente activo de GHRH- ¿Qué? Cuatro sustituciones de aminoácidos (D-Ala2→estabilizar N-terminus contra DPP-4; Gln8, Ala15, Leu27) confieren mayor estabilidad intrínseca y afinidad de los receptores.

CJC-1295 "No DAC" (también llamado Modificado GRF 1-29, mod.GRF 1 a 29): Los 29-amino-acid - Sólo un péptido. Media vida aproximadamente 30 minutos. Produce rápido, definido GH pulsos. Conserva la pulsatilidad fisiológica cuando se administra 1-3× todos los días.

CJC-1295 "con DAC": Añade una cola maleimidopropionil-lisina que reacciona covalentemente con la albúmina circulante en plasma. El conjugado de la albumina tiene una semivida de aproximadamente 8 días- ¿Qué? Produce sostenido GHRH- activación del receptor. ¿Lo hace? no preservar la pulsatilidad — la estimulación del somatotrófo es tónica.

Protocolos de investigación que tienen por objeto modelar GH uso de liberación CJC-1295 No...DAC; protocolos que tienen por objeto producir elevación sostenida de IGF-1 o modelo de uso de sobreconducción farmacológica CJC-1295 with DAC- ¿Qué?

4. Ipamorelin estructura y selectividad

Ipamorelin es un pentapéptido, Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 — diseñado en Novo Nordisk en el 1990s como un ghrelin agonista de los receptores sin reactividad cruzada en los receptores responsables de la liberación de cortisol y prolactina.

Características farmacológicas clave:

• GHSR-1a selectividad: comparables GH-distribución de la potencia a la hexarrelina y GHRP-6 pero sin el cortisol, ACTH o elevación de prolactina que estos péptidos producen
• Vida media: aproximadamente 2 horas (plasma)
• No hay estimulación del apetito a dosis estándar de investigación (a diferencia de GHRP-6, que es un origen potente a través de la hipotálamo ghrelin Circuito)
• No hay efectos significativos en la insulin sensibilidad a dosis de investigación

IpamorelinEl perfil de selectividad limpia es la razón por la que es el preferido ghrelin-mimético para las pilas de investigación — aisla el ghrelin-aportación de receptores a GH liberación sin efectos de confusión sobre la HPA eje o lactotrófos.

5. Mecanismo de sinergia en el somatotrópico

Administración conjunta de GHRH Analógico más ghrelin- el agonista receptor produce 2-5× mayor pico GH liberación que la suma de cada péptido solo. El mecanismo incluye:

1. Convergencia de las vías de segundo mensajero: cAMP (de GHRHR) y Ca2+ (de GHSR-1a) ambos potencian GH exocitosis vesical; su convergencia es sinérgica, no aditiva.
2. Supresión de la somatostatina: GHSR-1a activación en sitios hipotálamos suprime neuronas de somatostatina periventricular, eliminando el freno tónico encendido GH Suelta. CJC-1295 solo no hace esto.
3. Aparato de la reserva secretaria de somatotrópico: CJC-1295La señalización de la AMPc aumenta GH1 transcripción y carga de vesículas; posteriores ipamorelin- la exocitosis impulsada libera esta reserva más grande.

La consecuencia de la investigación práctica: un protocolo combinado produce no sólo mayor sino más reproducible GH pulsos que cualquiera de los dos péptidos solos.

6. Comparación de farmacocinética

CJC-1295 No...DAC (modículosGRF 1 a 29):

• Peso molecular: 3367.91 Da (30 aa después de modificaciones, incluido el terminal C NH2)
• Vida media: 25-30 min (SC)
• Máx: 10-20 min
• Duración de GH-Efecto liberador: 60-90 min

CJC-1295 with DAC- ¿Qué?

• Peso molecular: 3647.20 Da (en forma de síntesis); eficaz MW como albúmina...DAC Conjugar ~70.000 Da
• Vida media: - ¿Qué?8 días (como conjugado de albúmina)
• Alcanzó el estado de estabilidad: 3-4 semanas de la administración semanal
• Duración de GH-Efecto liberador: continuo en estado estacionario

Ipamorelin- ¿Qué?

• Peso molecular: 711.86 Da (pentapéptido + N-terminal Aib)
• Vida media: 2 horas
• Máx: 15-30 min SC
• Duración de GH-Efecto liberador: 2-3 horas

7. Diseño combinado del protocolo

Norma UK protocolos de investigación de laboratorio utilizando el CJC-1295 + ipamorelin la combinación se divide en dos diseños:

Diseño de pulsátil (noDAC + ipamorelin):

• CJC-1295 No...DAC: 100 µg SC
• Ipamorelin:100-200 µg SC
• Fecha: administración conjunta, 1-3× diario
• Patrón típico: mañana, media tarde y/o pre-lecho
• Duración: 8-12 semana bloques de estudio
• Justificación: modelos pulsatile fisiológico GH liberación con impulsos amplificados

Diseño sostenido (conDAC + ipamorelin):

• CJC-1295 with DAC:1-2 mg SC semanal
• Ipamorelin:200-300 µg SC1 a 3 años× diario
• Justificación: sostenido GHRH-receptor de ensamblado más pulsatilo ghrelin- activación del receptor
• Produce crónicamente elevado IGF-1 con carácter de pulso retenido
• Duración: 8-12 semana bloques de estudio

Los datos de respuesta dosis-dosis en adultos sanos muestran aproximadamente lineal IGF-1 respuesta hasta CJC-1295 2 mg semanal; meseta arriba 2 mg. Ipamorelin plafones dosis-respuesta en aproximadamente 300 µg por administración.

8. Conservación GH Pulsatilidad... por qué importa

Fisiología GH la liberación es fuertemente pulsativa, con 5-8 pulsos por 24 horas, concentraciones máximas durante las primeras horas de sueño y concentraciones mínimas casi indetectables entre pulsos. La pulsatilidad en sí misma es biológicamente importante:

• Señalización ascendente (JAK2-STAT5, MAPK) está codificado por impulsos; continuo GH señalización produce diferentes salidas transcriptales que la señalización pulsatil
• Periférico GH la sensibilidad del receptor se mantiene por períodos mínimos; estimulación continua produce desensibilización del receptor
• La expresión de gen dimórfico del sexo en el hígado es dependiente de la pulsatilidad

Diseños de investigación que quieren preservar estas características utilizan CJC-1295 No...DAC; diseños que aceptan la desensibilización como una variable o deliberadamente modelo de uso de sobreconducción farmacológica CJC-1295 with DAC- ¿Qué?

9. Selectividad hormonal vs. sermorelin y GHRP-6

Sermorelin: GHRH(1-29), el fragmento nativo no modificado. Media vida 10-20 minutos. No, no lo sé. DAC variante. Sustituido en gran medida por CJC-1295 No...DAC en el uso de la investigación porque los cuatro CJC las sustituciones producen una semivida más larga y una mayor afinidad de los receptores sin pérdida de selectividad.

GHRP-6- ¿Qué? Primera generación ghrelin- Agonista receptor. Posible GH liberador pero también origenio potente (estimulación fuerte del apetito), moderada elevación del cortisol y prolactina. Adecuado para la investigación del apetito, pero inferior a ipamorelin para estudios de secretagogo de hormonas de crecimiento limpios.

GHRP-2- ¿Qué? Selectividad intermedia — mejor que GHRP-6 pero menos selectiva que ipamorelin- ¿Qué?

Hexarelin- ¿Qué? Más potente ghrelin-receptor agonista pero mayor cortisol y prolactina reactividad cruzada. Uso decreciente en la investigación contemporánea.

MK-677 (ibutamoren): No peptídeo biodisponible oralmente ghrelin- Agonista receptor. Útil cuando se requiera administración oral; produce una mayor activación tónica que la inyectable ghrelin- Mimetics. Se trata en detalle en un artículo de referencia separado.

10. Perfil de seguridad y señales de efectos secundarios

La combinación está bien caracterizada en la literatura de investigación con un perfil definido de efectos secundarios:

• Reacciones en el lugar de inyección: 3-8%, eritema típico leve e induración transitoria
• Hipoglucemia transitoria: 1-3%, relacionado con el postpulso IGF-1 insulin-efecto mimético; Mitigado por alimentos cerca de la dosis
• Retención de líquidos transitorios: 5-10%, edema periférico o llenitud facial leve, generalmente se resuelve después de 2-4 semanas de adaptación
• Síntomas del túnel carpiano: <5%, dosis-relacionada, reversible en la reducción de dosis
• Dolor de cabeza: 5-10%, normalmente transitorio al inicio
• Lipohipertrofia en el lugar de inyección: <1% con la rotación adecuada del sitio

Ausencias notables de la ipamorelin perfil: elevación del cortisol, elevación de la prolactina, estimulación significativa del apetito, características que diferencian ipamorelin desde GHRP-6 y hexarelin- ¿Qué?

11. Reconstitución, almacenamiento y estabilidad

CJC-1295 No...DAC (típicos) 2 mg vial): reconstituir con 2 mL Agua bacteriostática → 1 mg/mL En 100 µg por administración, 0.1 mL (10 unidades en un insulin la jeringa).

CJC-1295 with DAC (típicos) 2 mg vial): reconstituir con 2 mL Agua bacteriostática → 1 mg/mL En 1-2 mg semanal, 1-2 mL por dosis.

Ipamorelin (típicos) 5 mg vial): reconstituir con 2.5 mL Agua bacteriostática → 2 mg/mL. En 200 µg por administración, 0.1 mL (10 unidades).

Los tres péptidos son estables después de la reconstitución en 2-8°C donde dice: 30-45 días- ¿Qué? Proteger de la congelación y la luz directa. No mezclar en la misma jeringa con coformulaciones no compatibles; la administración conjunta se realiza normalmente en dos inyecciones separadas en los sitios subcutáneos adyacentes.

12. Aplicaciones de investigación

Establecimiento UK aplicaciones de investigación de laboratorio para la CJC-1295 + ipamorelin combinación:

• Pulsátil GH dinámica de liberación y modelado de la amplitud de impulso
• IGF-1 estudios de generación y de tiempo
• Farmacología, cinética de dessensibilización y resensibilización de los receptores de somatotrófos
• Sexo-dimórfico GH estudios de patrón de pulso en modelos preclínicos
• Eje hipotálamo-hipofisario GH- pruebas de estimulación de las ramas
• Brazo de referencia en el desarrollo de compuestos de hormona-secretagogo de crecimiento
• Específicos de tejidos IGF-1 estudios de respuesta (hepáticos, musculares, cartílagos)
• Investigación de la composición corporal en modelos de primates roedores y no humanos

13. El Sr. UK normas de abastecimiento de calidad para la investigación

Ambos péptidos deben obtenerse con documentación completa:

• ≥98% HPLC Pureza (≥El 99% es la norma emergente de 2026)
• Confirmación de identidad de la espectrometría de masas (CJC-1295 No...DAC 3367.91 Da; CJC-1295 con...DAC 3647.20 Da; ipamorelin 711.86 Da)
• Certificado de análisis específico de lotes
• Cuantificación de la endotoxina
• Residual TFA análisis
• Polvo liofilizado con envío en cadena fría

Nota específica sobre el control de calidad para CJC-1295 with DAC- ¿Qué? la cola maleimidopropionil-lisina es el paso sintético más difícil y el sitio más común de varianza de lote a lote. Una calidad COA debe confirmar específicamente DAC producción de fijación y ausencia deDAC El péptido padre.

FAQ

¿Debería usar CJC-1295 con o sin DAC¿Qué?
No usar...DAC para preservar la pulsatilidad y modelar fisiológica GH la liberación; uso conDAC producir una IGF-1 elevación. La mayoría UK protocolos de laboratorio por defecto a no-DAC porque la pulsatilidad es biológicamente relevante.

¿Es la sinergia real?
- ¿Qué? Los estudios de dosis emparejadas muestran de forma consistente 2-5× mayor GH Amplitud del pulso que cualquiera de los dos péptidos solos, confirmada en cohortes adultas y preclínicas sanas desde el final 1990s- ¿Qué?

¿Lo hace? ipamorelin ¿Elevar el cortisol?
No, a dosis estándar de investigación. Ipamorelin fue diseñado específicamente para carecer de cortisol y prolactina reactividad cruzada de GHRP-6- ¿Qué? En estudios directos cabeza a cabeza, ipamorelin no produce elevación significativa del cortisol ni de la prolactina ni siquiera en GH- liberando dosis.

¿Lo hace? ipamorelin ¿Crees que el apetito se estimula?
No, a dosis estándar de investigación. Esto lo diferencia bruscamente de GHRP-6- ¿Qué?

Cuánto tiempo antes IGF-1 ¿La elevación es mensurable?
Con un protocolo pulsatil: IGF-1 comienza a subir en el plazo de 48-72 horas; elevación estable por 2-3 semanas- ¿Qué? Con DAC protocolo: curso de tiempo similar pero de magnitud mayor.

¿Hay algún problema de taquifilaxis?
Muy bien. Más 8-12 semanas de dosificación continua, GH La amplitud del pulso por administración disminuye aproximadamente del 20-30%. Protocolos de ciclismo (8 semanas en, 4 semanas fuera) se utilizan comúnmente para preservar la capacidad de respuesta del somatotrófo.

Puede combinarse el par con tesamorelin o bien sermorelin¿Qué?
Mecanísticamente redundante con tesamorelin y sermorelin (los tres son: GHRHR Los agonistas). No se espera ningún beneficio adicional. Las combinaciones racionales son: CJC-1295 (o tesamorelin, o sermorelin) + ipamorelin (u otro ghrelin- Mimético).

Referencias

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10. Sigalos JT, Pastuszak AW- ¿Qué? Seguridad y eficacia de los secretagogos de la hormona del crecimiento. Sexo Med Rev 2018;6:45–53.

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