CJC-1295 e Ipamorelin Referência à Pesquisa

Última atualização: Abril de 2026 · UK referência de grau de investigação · Para utilização apenas em laboratórios — não para consumo humano

Sumário

• 1. Visão geral — porquê CJC-1295 e ipamorelin são pareados
• 2. Farmacologia dos receptores: duas vias, um resultado
• 3. CJC-1295 estrutura e DAC variante
• 4. Ipamorelin estrutura e seletividade
• 5. Mecanismo de sinergia no somatotrófo
• 6. Farmacocinética comparada
• 7. Concepção combinada do protocolo
• 8. Preservação GH Pulsatilidade — por que isso importa
• 9. Seletividade hormonal vs. sermorelin e GHRP-6
• 10. Perfil de segurança e sinais de efeitos secundários
• 11. Reconstituição, armazenamento e estabilidade
• 12. Aplicações de investigação
• 13. UK normas de suprimento de grau de pesquisa
• FAQ
• Referências

1. Visão geral — porquê CJC-1295 e ipamorelin são pareados

O espaço de pesquisa de hormônio-secretário de crescimento divide-se em duas classes de receptores: GHRH receptor (GHRHR) agonistas e ghrelin recetor (GHSR-1a) agonistas. Ambas as classes estimulam GH liberação de somatotrófos hipofisários anteriores, mas através de vias de sinalização intracelular distintas. A justificação combinada — GHRH Acrescentação analógica ghrelin agonista receptor — foi estabelecido no 1990s em estudos que utilizam GHRH(1-29) mais GHRP-6 ou hexarelin, que demonstraram um supra-additivo (não apenas aditivo) GH Libertação.

CJC-1295 e ipamorelin representam as versões seletivas modernas desta combinação: CJC-1295 é a mais estável farmacocinéticamente GHRH analógico, e ipamorelin é o receptor mais seletivo ghrelin-mimético sem elevação do cortisol ou da prolactina. Em relação a UK pesquisa laboratorial em biologia do pulso de hormonas de crescimento, IGF-1 a indução, ou farmacologia dos receptores de somatotrófos, é a combinação de referência.

2. Farmacologia dos receptores: duas vias, um resultado

GHRH receptor (GHRHR): Classe B GPCR, expressa principalmente em somatotrófos hipofisários anteriores. Sinais via Gαs → adenilil ciclase → AMP c → PKA → CREB Fosforilação → GH1 transcrição e GH exocitose vesícula. CJC-1295 - Não.

Ghrelin recetor (GHSR-1a): Classe A GPCR, expressa em somatotrófos, neurônios hipotalâmicos e periféricos em mucosa gástrica, pâncreas e tecido cardiovascular. Sinais via Gαq → PLC → IP3/DAG → Liberação e PKC Ativação. Ipamorelin - Não.

No somatotrópico, GHRHR a ativação impulsiona principalmente a primeira transcrição e secretariado via cAMP, enquanto GHSR-1a a ativação impulsiona principalmente a exocitose imediata dependente de Ca2+. A co-activação produz GH pulsos com maior amplitude e maior reserva secretaria do que qualquer via isolada.

3. CJC-1295 estrutura e DAC variante

CJC-1295 é derivado de humanos GHRH(1-29), o menor fragmento biologicamente ativo de GHRH- Não. Quatro substituições de aminoácidos (D-Ala2→estabilizar o N-terminus contra DPP-4; Gln8, Ala15, Leu27) conferem maior estabilidade intrínseca e afinidade de receptores.

CJC-1295 "Não DAC" (também chamado de Modificado GRF 1-29, n.oGRF 1-29): Os 29-amino-acid Peptídeo sozinho. Meia-vida aproximadamente 30 minutos. Produto rápido, definido GH Pulsos. Preserva a pulsatilidade fisiológica quando administrada 1-3× diariamente.

CJC-1295 "com DAC": Adiciona uma cauda maleimidopropionil-lisina que reage covalentemente com a albumina circulante no plasma. O conjugado de albumina tem uma semi-vida de aproximadamente 8 dias- Não. Produtos sustentados GHRH- activação do receptor. Faz não preservar a pulsatilidade — a estimulação do somatotrófo é tônica.

Protocolos de pesquisa que visam modelar fisiológicos GH utilização CJC-1295 Não...DAC; protocolos que visam produzir elevação sustentada de IGF-1 ou modelo de utilização de sobrecondução farmacológica CJC-1295 with DAC- Não.

4. Ipamorelin estrutura e seletividade

Ipamorelin é um pentapeptídeo — Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 — concebidos em Novo Nordisk, na 1990s como um seletivo ghrelin agonista receptor sem reatividade cruzada nos receptores responsáveis pela liberação de cortisol e prolactina.

Características farmacológicas principais:

• GHSR-1a Seletividade: comparáveis GH- liberando potência para hexarrelina e GHRP-6 mas sem o cortisol, ACTH ou elevação da prolactina esses peptídeos produzem
• Vida de meia-vida: aproximadamente 2 horas (plasma)
• Não há estimulação do apetite em doses padrão de pesquisa (ao contrário de GHRP-6, que é um origénime potente via hipotálamo ghrelin Circuito)
• Não há efeitos significativos sobre a insulin sensibilidade às doses da pesquisa

IpamorelinO perfil de seletividade limpa é a razão pela qual é o preferido ghrelin-mimético para pilhas de investigação — isola o ghrelin-contribuição dos receptores para GH liberação sem efeitos de confusão sobre a HPA eixo ou lactotrófos.

5. Mecanismo de sinergia no somatotrófo

Administração concomitante de GHRH Acrescentação analógica ghrelin-agonista receptor produz 2-5× maior pico GH libertação do que a soma de cada peptídeo isoladamente. O mecanismo envolve:

1. Vias de segundo mensageiro convergentes: cAMP (a partir de GHRHR) e Ca2+ (a partir de GHSR-1a) ambos potenciam GH exocitose vesícula; sua convergência é sinérgica, não aditiva.
2. Supressão da somatostatina: GHSR-1a a ativação em locais hipotalâmicos suprime os neurônios de somatostatina periventricular, removendo o freio tônico GH Libertação. CJC-1295 Só isso não faz.
3. Apertura da reserva secretaria de somatotrófos: CJC-1295A sinalização do cAMP aumenta GH1 transcrição e carga de vesículas; subsequentes ipamorelin-a exocitose impulsionada libera esta reserva maior.

A consequência prática da investigação: um protocolo combinado produz não só maior, mas mais reprodutível GH pulsos do que qualquer um dos peptídeos isoladamente.

6. Farmacocinética comparada

CJC-1295 Não...DAC (mod.GRF 1-29):

• Peso molecular: 3367.91 Da (30 aa após modificações incluindo C-terminal NH2)
• Vida de meia-vida: 25-30 min (SC)
• Tmáx: 10-20 min
• Duração da GH-Efeito de libertação: 60-90 min

CJC-1295 with DAC- Não.

• Peso molecular: 3647.20 Da (sintezado); eficaz MW como albumina...DAC conjugar ~70.000 Da
• Vida de meia-vida: ~8 dias (como conjugado de albumina)
• O estado de estabilidade atingiu: 3-4 semanas de administração semanal
• Duração da GH-Efeito de libertação: contínua no estado estacionário

Ipamorelin- Não.

• Peso molecular: 711.86 Da (pentanpeptídeo + N-terminal Aib)
• Vida de meia-vida: 2 horas
• Tmáx: 15-30 min SC
• Duração da GH-Efeito de libertação: 2-3 horas

7. Concepção combinada do protocolo

Padrão UK protocolos de pesquisa laboratoriais utilizando o CJC-1295 + ipamorelin A combinação é constituída por dois desenhos:

Desenho de pulsátil (nãoDAC + ipamorelin):

• CJC-1295 Não...DAC: 100 µg SC
• Ipamorelin:100-200 µg SC
• Temporização: co- administrado, 1-3× diária
• Padrão típico: manhã, meia-tarde e/ou pré-leito
• Duração: 8-12 semana blocos de estudo
• Justificação: modelos fisiológicos pulsatilo GH liberação com impulsos amplificados

Desenho sustentado (com...DAC + ipamorelin):

• CJC-1295 with DAC:1-2 mg SC semanal
• Ipamorelin:200-300 µg SC, 1-3× diária
• Justificação: manutenção GHRH-receptores de aço, mais pulsatilo ghrelin- activação do receptor
• Produto crônico elevado IGF-1 com caráter de pulso retenção
• Duração: 8-12 semana blocos de estudo

Os dados dose-resposta em adultos saudáveis mostram aproximadamente linear IGF-1 resposta até CJC-1295 2 mg semanal; planalto acima 2 mg. Ipamorelin plateaus dose-resposta em aproximadamente 300 µg por administração.

8. Preservação GH Pulsatilidade — por que isso importa

Fisiologia GH a liberação é fortemente pulsativa, com 5-8 pulsos por 24 horas, pico de concentração durante as primeiras horas de sono e concentrações mínimas quase indetectáveis entre os pulsos. A pulsatilidade em si é biológicamente importante:

• Senhagem a baixa (JAK2-STAT5, MAPK) é codificado por impulsos; contínua GH sinalização produz saídas transcriptais diferentes do que sinalização pulsatil
• Periférico GH a sensibilidade dos receptores é mantida por períodos mínimos; estimulação contínua produz dessensibilização dos receptores
• A expressão do gene dimórfico do sexo no fígado é dependente da pulsatilidade

Projetos de pesquisa que querem preservar estas características usam CJC-1295 Não...DAC; desenhos que aceitam a desensibilização como uma variável ou deliberadamente modelo de uso de sobrecondução farmacológica CJC-1295 with DAC- Não.

9. Seletividade hormonal vs. sermorelin e GHRP-6

Sermorelin: GHRH(1-29), o fragmento nativo não modificado. Meia vida 10-20 minutos. Não DAC variante. Em grande parte substituído por CJC-1295 Não...DAC na pesquisa uso porque os quatro CJC as substituições produzem uma semivida maior e maior afinidade de receptores sem perda de seletividade.

GHRP-6- Não. Primeira geração ghrelin- Agonista receptor. Poderoso GH liberador, mas também orgexigen potente (estimulação forte do apetite), elevação moderada do cortisol e da prolactina. Adequado para a pesquisa do apetite, mas inferior a ipamorelin para estudos de secretagogogo de hormônios de crescimento limpo.

GHRP-2- Não. Seletividade intermédia — melhor do que GHRP-6 mas menos selectivos do que ipamorelin- Não.

Hexarelin- Não. Mais potente ghrelin- agonista receptor, mas maior cortisol e reatividade cruzada prolactina. Uso declinante na pesquisa contemporânea.

MK-677 (ibutamoren): Não peptídeo disponível no local ghrelin- Agonista receptor. Útil quando é necessária a administração oral; produz maior ativação tônica do que a injetável ghrelin- Miméticos. Revestido em pormenor num artigo de referência separado.

10. Perfil de segurança e sinais de efeitos secundários

A combinação é bem caracterizada na literatura de pesquisa com um perfil definido de efeitos secundários:

• Reações no local de injecção: 3-8%, tipicamente eritema ligeiro e induração transitória
• Hipoglicemia transitória: 1-3%, relacionados ao pós-pulso IGF-1 insulin-efeito mimético; Mitigado por alimentos próximos da dose
• Retenção de líquidos transitórios: 5-10%, edema periférico ou ligeira plenitude facial, geralmente resolve-se após 2-4 semanas de adaptação
• Sintomas do túnel carpiano: <5%, dose-relacionada, reversível na redução da dose
• Dor de cabeça: 5-10%, tipicamente transitório no início
• Lipohipertrofia no local da injecção: <1% com rotação adequada do local

Ausências notáveis ipamorelin Perfil: elevação do cortisol, elevação da prolactina, estimulação significativa do apetite — as características que diferenciam ipamorelin de GHRP-6 e hexarelin- Não.

11. Reconstituição, armazenamento e estabilidade

CJC-1295 Não...DAC (típicos) 2 mg Frasco para injectáveis): reconstituir com 2 mL água bacteriostática → 1 mg/mL. Em 100 µg por administração, 0.1 mL (10 unidades em um insulin Seringa).

CJC-1295 with DAC (típicos) 2 mg Frasco para injectáveis): reconstituir com 2 mL água bacteriostática → 1 mg/mL. Em 1-2 mg semanal, 1-2 mL por dose.

Ipamorelin (típicos) 5 mg Frasco para injectáveis): reconstituir com 2.5 mL água bacteriostática → 2 mg/mL. Em 200 µg por administração, 0.1 mL (10 unidades).

Os três peptídeos estão estáveis após reconstituição em 2-8°C em vez de 30-45 dias- Não. Proteger da congelação e da luz directa. Não misturar na mesma seringa com co-formulações não compatíveis; a administração concomitante é tipicamente feita em duas injecções separadas em locais adjacentes subcutâneos.

12. Aplicações de investigação

Estabelecido UK aplicações de pesquisa laboratoriais para a CJC-1295 + ipamorelin combinação:

• Pulsátil GH dinâmica de liberação e modelagem de amplitude de pulso
• IGF-1 estudos de geração e de tempo-curso
• Farmacologia dos receptores de somatotrófos, cinética da dessensibilização e da resensibilização
• Sexo-dimórfico GH estudos de padrão de pulso em modelos pré-clínicos
• Eixo hipotálamo-pituitário GH-Tests de estimulação de ramos
• Braço de avaliação comparativa no novo desenvolvimento de compostos de hormônios-secretários de crescimento
• Especificos para tecidos IGF-1 estudos de resposta (hepáticos, musculares, cartilagem)
• Pesquisa de composição corporal em modelos de primatas roedores e não humanos

13. UK normas de suprimento de grau de pesquisa

Ambos os peptídeos devem ser obtidos com documentação completa:

• pureza ≥98% HPLC (≥99% é o padrão emergente de 2026)
• confirmação de identidade por espectrometria de massa (CJC-1295 sem DAC 3367.91 Da; CJC-1295 com DAC 3647.20 Da; ipamorelin 711.86 Da)
• Certificado de Análise específico do lote
• quantificação de endotoxina
• análise de TFA residual
• pó liofilizado com envio em cadeia de frio

Uma nota específica de controlo de qualidade para CJC-1295 with DAC- Não. a cauda maleimidopropionil-lisina é a etapa sintética mais difícil e o local mais comum de variância lote-a-lote. Uma qualidade de alta qualidade COA deve confirmar especificamente DAC rendimento de fixação e ausência deDAC Peptídeo-país.

FAQ

Devo usar CJC-1295 com ou sem DAC- Não.
Não utilize...DAC para preservar a pulsatilidade e modelar GH libertação; utilização comDAC para produzir IGF-1 elevação. Mais UK protocolos de laboratório padrão para não-DAC porque a pulsatilidade é biológicamente relevante.

A sinergia é real?
Sim. Estudos em doses emparelhadas mostram consistentemente 2-5× maior GH amplitude do pulso do que qualquer dos peptídeos isoladamente, confirmada em coortes adultas e pré-clínicas saudáveis desde o final do período de 1990s- Não.

Faz ipamorelin Elevar o cortisol?
Não, em doses de pesquisa padrão. Ipamorelin foi especificamente projetado para faltar o cortisol e prolactina reatividade cruzada de GHRP-6- Não. Em estudos diretos cabeça a cabeça, ipamorelin não produz elevação significativa do cortisol ou prolactina mesmo em GH- liberando doses.

Faz ipamorelin causar estimulação do apetite?
Não, em doses de pesquisa padrão. Isto diferencia-o acentuadamente de GHRP-6- Não.

Quanto tempo antes IGF-1 a elevação é mensurável?
Com um protocolo pulsatil: IGF-1 começa a subir dentro de 48-72 horas; elevação estável por 2-3 semanas- Não. Com DAC protocolo: curso de tempo semelhante, mas maior magnitude.

Há algum problema de taquifilaxia?
Ligeira. Câmbio 8-12 semanas de dosagem contínua, GH a amplitude do pulso por administração diminui aproximadamente 20-30%. Protocolos de ciclismo (8 semanas em, 4 semanas off) são comumente utilizados para preservar a capacidade de resposta do somatotrófo.

Pode o par ser combinado com tesamorelin ou sermorelin- Não.
Mecanicamente redundante com tesamorelin e sermorelin (todos os três são: GHRHR Agonistas). Não se espera qualquer benefício adicional. As combinações racionais são: CJC-1295 (ou tesamorelin, ou sermorelin) + ipamorelin (ou outro ghrelin- Mimético).

Referências

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10. Sigalos JT, Pastuszak AW- Não. Segurança e eficácia dos secretagogos da hormona do crescimento. Sexo Med Rev 2018;6:45–53.

UK Centros de Cluster de Pesquisa

• GLP-1 Centro de Investigação
• Tirzepatide Hub
• Retatrutide Hub
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• Hub de peptídeos de hormones de crescimento
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Aviso de responsabilidade: Todos os peptídeos referenciados são vendidos estritamente para uso em laboratório in vitro. Não para consumo humano, uso veterinário, aditivo alimentar, cosmético ou uso doméstico. Nada neste artigo é conselho médico. UK os pesquisadores são responsáveis pelo cumprimento do Regulamento de Medicamentos Humanos de 2012 e do Regulamento de Uso Indevido de Drogas de 2001, se aplicável.